Трамадол при зубной боли

Трамадол при зубной боли

Как избавиться от мучительных ощущений: помогут ли Баралгин и другие анальгетики от зубной боли?

Вы просматриваете раздел Анальгетики, расположенный в большом разделе Лекарства.

Зубная боль приносит мучительные ощущения: пагубно влияет на нервную систему, снижает работоспособность и нарушает процесс приёма пищи.

Такое состояние требует незамедлительной медицинской помощи.

Для временного устранения дискомфорта врачи рекомендуют приём лекарственных средств.

Рассмотрим самые эффективные препараты для снятия боли.

Воздействие и схема применения анальгетиков

Анестезирующие средства действуют в двух направлениях:

1. Снимают воспаление.
2. Устраняют болевой сидром путём блокировки нервных импульсов.

Лекарственный состав этой группы препаратов обычно включает:

1. Метамизол натрия — основной компонент, который обеспечивает мощный обезболивающий и противовоспалительный эффект.
2. Фенпивериния бромид — способствует расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов.
3. Питофенон бромид — спазмолитик с выраженным миотропным действием. Снижает тонус, устраняет спастические боли.

К анальгетикам относятся эффективные и доступные лекарства.

Баралгин

Это сильнодействующее средство с жаропонижающим свойством. Устраняет зубную боль через 15 минут после приёма. Препарат блокирует активность рецепторов, которые передают в мозг болевые сигналы. Важное достоинство Баралгина — отсутствие негативного влияния на органы ЖКТ.

Рекомендации по использованию:

1. При сильной зубной боли принимать 1, максимум 2 таблетки.
2. Глотать их следует целиком, запивая большим количеством воды.
3. Перерыв между приёмами должен быть не меньше 4—6 часов.
4. Максимальная суточная доза — 6 таблеток.

Основные противопоказания к применению:

1. Возраст до 15 лет.
2. Беременность и лактация.
3. Заболевания почек.
4. Бронхоспазмы и бронхиальная астма.
5. Нарушения в работе кровеносной системы.
6. Хроническая гипотония.
7. Непроходимость кишечника.
8. Аллергические реакции на состав лекарства.

Внимание! Превышение суточной дозы препарата может привести к серьёзным нарушениям в работе мочевыводящей системы.

В случае неверной дозировки для снятия зубной боли могут возникнуть:

1. Аллергические высыпания на теле.
2. Дыхательная недостаточность.
3. Нарушение сердечного ритма.
4. Анафилактический шок.

При возникновении побочных эффектов необходимо промыть желудок и обратиться за медицинской помощью.

Важно! Баралгин нельзя принимать дольше трёх дней без врачебного контроля.

В случае корректного применения и отсутствия противопоказаний Баралгин помогает снять боль на 3—4 часа.

Эффективность этого лекарства зависит от степени неприятного синдрома. Отлично купирует боль средней и малой интенсивности. Максимальное действие препарата достигается через 20 минут после использования.

Справка! Принимать таблетки нужно после еды, т. к. средство негативно воздействует на голодный желудок.

Рекомендации по применению:

1. За раз можно принять максимум 2 таблетки.
2. Лекарство не разжёвывать, запивать небольшим количеством жидкости.
3. Максимальная суточная доза препарата — 3 таблетки.
4. Продолжительность приёма — 5 дней.

Фото 1. Брал — комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, в упаковке блистеры по 10 таблеток.

При длительном использовании возрастает риск развития побочных реакций. К самым распространённым из них относятся:

1. Аллергия: кожные высыпания, в тяжёлых случаях — отёк Квинке.
2. Нарушения в работе органов пищеварения: тошнота, рвота.
3. Головокружения и головные боли. Бессонница.
4. Изменения сердечного ритма. Развитие гипотонии.
5. Задержка мочеиспускания.
6. Изменения в составе крови.

Внимание! При появлении любых нежелательных симптомов приём лекарства следует прекратить.

Компоненты Брала излишне нагружают печень. Во время лечения запрещено употреблять спиртные напитки. Взаимодействие лекарства и алкоголя может усугубить побочные эффекты, а также спровоцировать отравление организма.

В некоторых случаях использование Брала недопустимо. К основным противопоказаниям относятся:

1. Повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
2. Нарушения функции почек и мочевыводящих путей.
3. Анемия.
4. Детский возраст до 5 лет.
5. Беременность и лактация.
6. Глаукома и высокое глазное давление.
7. Непроходимость кишечника.

При сильных зубных болях это лекарство может не помочь.

Анальгетики смешанного действия (трамадол)

Трамадол

Трамадол уже более 30 лет в Европе и более 10 лет в США применяется для терапии пациентов с умеренными и тяжелыми хроническими болями неонкологической этиологии (Mongin G., 2007).

Трамадол (Трамал®) – анальгетик смешанного действия, с химической точки зрения, представляющий собой рацемат 28 , состоящий из двух энантиомеров. (+)-Трамадол и его метаболит (+)-десметил-трамадол (метаболит М1) являются агонистами опиоидных рецепторов типа μ (мю). Дополнительно (+)-Трамадол стимулирует в области пресинаптических серотонинергических нервных окончаний выброс центрального медиатора серотонина, а также подавляет его обратное возвращение через мембрану нервного окончания (обратный нейрональный захват). В то же время левовращающий изомер (-)-Трамадол подавляет обратный захват медиатора норадреналина (норэпинефрина).

Подобный механизм действия сильно напоминает фармакологические эффекты трициклических антидепрессантов и, как и в их случае, приводит к накоплению антиноцицептивных медиаторов серотонина и норадреналина в ЦНС, что, как упоминалось ранее, приводит к подавлению передачи болевых сигналов в спинном и головном мозге, идущего от периферических тканей или анатомических структур спины к болевым центрам (таламусу). Подобные уникальные свойства обусловили частичную «атипичность» трамадола среди «классических» анальгетиков, а сочетание трех совершенно различных механизмов фармакологического действия в одной молекуле существенно расширяет спектр его эффектов в отношении патофизиологии боли, а также обусловливает абсолютно уникальный профиль эффективности и безопасности (Keskinbora K., Aydinli I., 2006) (Grond S., Sablotzki A., 2004) (Dayer P., Desmeules J., Collart L., 1997).

Трамадол в рекомендованной дозе 400 мг/день обладает высокой биодоступностью и применяется 2 раза в день, что вполне достаточно для адекватного контроля боли. Трамадол эффективен при болях различного генеза: при умеренных-тяжелых острых и хронических болях, в том числе при нейропатических, спинальных болях, на фоне остеоартроза, травматических болях. Поскольку трамадол имеет опиоидный компонент фармакологического действия (то есть стимулирует опиоидные μ-рецепторы) спектр его нежелательных эффектов во многом схож с таковым для большинства опиоидных анальгетиков. Так, на фоне трамадола отмечаются тошнота, рвота, вялость (сонливость), констипация, сухость во рту.

Однако в отличие от опиоидов трамадол не вызывает респираторной депрессии, сердечно-сосудистых осложнений, лекарственной зависимости и имеет меньшее клинико- токсикологическое значение. Вместе с тем, в отличие от НПВС и ацетаминофена трамадол обладает более выраженным анальгетическим действием на фоне благоприятного профиля безопасности, если учесть, что он не вызывает желудочно-кишечные осложнения, типичные для НПВС, и не обладает потенциальной гепатотоксичностью, как ацетаминофен (Keskinbora K., Aydinli I., 2006) (Klotz U., 2003) (Gibson T.P., 1996) .

Анальгетический эффект трамадола после приема внутрь развивается в течение 1 ч после приема внутрь и достигает максимума в течение 2 ч (Lewis K.S., Han N.H., 1997).

Трамадол при пероральном приме обладает эквивалентной с кодеином эффективностью, например, при зубной боли. При рефрактерных онкологических болях трамадол значительно менее эффективен в сравнении с морфином. При неонкологических хронических болях, в том числе поясничных эффективность трамадола эквивалентна таковой у комбинации кодеина и ацетаминофена (Lewis K.S., Han N.H., 1997).

Трамадол значительно редуцирует боль у пациентов с хроническими болями на фоне остеоартрита, улучшает параметры сна, подвижность суставов и физические функции. Препараты на основе трамадола могут назначаться для терапии пациентов с неадекватным анальгетическим ответом или противопоказаниями к использованию НПВС или ингибиторов ЦОГ2 (Barkin R.L., 2008).

Reeves R.R. и Cox S.K. опубликовали результаты наблюдения за пациентов с хроническим болевым синдромом с депрессией, развившейся сразу после прекращения терапии трамадолом продолжительностью нескольких лет. Симптомы депрессии были успешно купированы после назначения антидепрессанта венлафаксина. Трамадол и венлафаксин имеет множество общих свойств, в том числе структурное подобие, серотонинергические и адренергические эффекты, сходный путь метаболизма в организме. Авторы приводят убедительные аргументы, а также собственные доказательства того, что трамадол может выступать не только в роли анальгетика, но и антидепрессанта, предупреждая развитие депрессии на фоне хронической боли (Reeves R.R., Cox S.K., 2008).

Недавно для терапии взрослых пациентов с тяжелыми хроническими болевыми синдромами, требующих почасового контроля боли в течение длительного времени, предложен препарат трамадол ER 29 (100-300 мг), представляющий собой таблетки, обеспечивающие длительное высвобождение вещества (Barkin R.L., 2008). Препарат превосходит эффекты плацебо в терапии умеренных и выраженных хронических болевых синдромов у пациентов с остеоартритом. Как показано в ходе одного рандомизированного, двойного-слепого, плацебо-контролируемого исследования и в исследовании с использованием гибких доз, трамадол ER улучшает физические функции (Western Ontario and McMaster Universities Osteoarthritis Index) на 12-ю неделю приема. Основные нежелательные эффекты проявляются в виде вертиго, тошноты, констипации, сонливости и потливости (Babul N., 2004) (Hair P.I., 2006).

Практически одновременно с выше упомянутым трамадолом ER был предложен препарат трамадол SR в капсулах замедленного высвобождения. «Особое «устройство» капсул обеспечивает постепенное высвобождение анальгетика и обусловливает его «более «гладкий» фармакокинетический профиль, базирующийся на еще более медленном высвобождении вещества и отсутствием пиковых концентраций в крови и их колебаний. Биодоступность трамадола в версии SR эквивалентна его биодоступности в составе трамадола ER. Трамадол SR выпускается в капсулах по 100 мг вещества и принимается 2 раза в день.

Эффективность трамадола при таком режиме дозирования эквивалентна трамадолу ER, выпускаемого в капсулах по 50 мг вещества, принимаемых 4 раза в день. Согласно некоторым данным пациенты, получающие трамадол SR при тяжелых хронических болях значительно реже предъявляют жалобы на тошноту в сравнении с препаратом трамадол ER. В рамках постмаркетингового исследования (n=3 888) прием трамадола SR в капсулах у 35% пациентов с умеренными-тяжелыми хроническими неонкологическими болями ассоциировался со снижением интенсивности боли (93,4%) (Keating G/M., 2006).

Эффективность и безопасность трамадола ER в терапии пациентов с неспецифическими хроническими болями в спине (пояснице) оценивались в рамках крупного, рандомизированного, открытого, плацебо-контролируемого исследования с участием 619 пациентов, получавших трамадол ER или плацебо в течение 12 недель. Пациенты хорошо переносили опиоидную терапию, а трамадол ER эффективно и на продолжительное время в сравнении с плацебо устранял боль. Нежелательные явления выражались, главным образом, в виде тошноты, головных болей, диареи или констипации, головокружении и бессонницы (Vorsanger G.J., 2008).

В одном открытом исследовании проводилась оценка эффективности и безопасности трамадола ER в терапии пациентов с хроническими неонкологическими болями (n=919) в течение 1 года. Дополнительно проводилось 38-недельное открытое исследование в сравнении с плацебо в терапии 72 пациентов с поясничной болью и 61 пациента с остеоартритом. В рамках обоих исследований проводили подбор индивидуальных доз (титрование). Так, для пациентов ≥75 лет доза составила 600 мг/день, для пациентов моложе 75 лет -300-400 мг/день. 257 пациентов (24%) полностью завершили оба исследования.

В качестве нежелательных явлений, которые могли быть связаны с экспериментальным лечением, отмечались тошнота, головокружение и констипация. Средние значения оценок интенсивности боли (от 0 — нет боли до 100 — очень сильная боль) после каждого визита (в определенные временные точки исследования) существенно улучшались, причем более 50% пациентов характеризовали лечение как «хорошее», «очень хорошее» («превосходное»). (Pascual M.L., 2007).

В двух 6-недельных сравнительных, рандомизированных, двойных слепых исследованиях проводилось сравнение эффективности, переносимости и безопасности анальгетика трамадола (в дозе 50 мг/4 раза в день) и селективного ингибитора ЦОГ2 целекоксиба (в дозе 200 мг/2 раза в день) в терапии хронической поясничной боли. В конечном итоге целекоксиб продемонстрировал достоверно большую эффективность в сравнении с трамадолом (количество пациентов, ответивших на лечение составило 63,2% против 49,9% в исследовании №1 соответственно и в исследовании №2 — 64,1% против 55,1%). В группах пациентов, получавших целекоксиб, отмечалось меньше нежелательных явлений и с меньшей частотой (O’Donnell J.B., 2009).

Эффективность и безопасность трамадола в дозе 400 мг/день (4 недели) в терапии пациентов с хронической поясничной болью была подтверждена также в другом рандомизированном, плацебо-контролируемом, двойном слепом исследовании с участием 254 пациентов. Наиболее часто отмечались нежелательные явления в виде головокружения, тошноты, сонливости и головных болей (Schnitzer T.J., 2000).

Учитывая механизм действия трамадола, точнее его способность вызывать накопление медиаторов серотонина и норадреналина в ЦНС и периферических тканях, следует учитывать риск фармакологических взаимодействий с другими лекарственными средствами, обладающими похожим фармакологическим эффектом. Так, Ripple M.G. и соавт. описали случай смерти 36-летнего мужчины (больной алкоголизмом) после предварительно развившегося судорожного припадка, вызванного приемом трамадола, а также антидепрессантов венлафаксина, тразодона и нейролептика кветиапина, каждый из которых влияет на серотонинергическую передачу (Ripple M.G., 2000).

Трамадол относится к категории С веществ согласно классификации FDA Classification of Drug Safety During Pregnancy, для которых в ряде исследований на лабораторных животных отмечены те или иные нежелательные эффекты (тератогенное, эмбриотоксическое или иное). Такие лекарственные вещества должны назначаться в исключительных случаях при тщательной оценке рисков и пользы для матери и плода (Briggs G.G., Freeman R.K., Yaffe S.J., et al., 1988).

В то же время, в некоторых случаях трамадол применяется для купирования острых болей в гинекологической и акушерской практике (López Rosales C., 1997). При этом на фоне внутримышечного введения с целью обезболивания родов трамадол характеризуется значительной плацентарной проходимостью по направлению к организму плода. В печени плода и новорожденного механизм обезвреживания трамадола происходит по той же схеме, что и у взрослых, с последующим образованием активного метаболита (метаболит М1). Однако скорость выведения метаболита почками из организма плода и новорожденного замедлена, что может потенциально лежать в основе создания я его высокой концентрации в крови. В то же время, по мнению Claahsen-van der Grinten H.L. и соавт., несмотря на различия фармакокинетического профиля у плода и новорожденных, трамадол является эффективным и безопасным методом обезболивания родов (Claahsen-van der Grinten H.L., 2005).

Shah N.H. и соавт. в эксперименте с использованием препарата изолированного миометрия небеременной женской матки показали, что трамадол способен снижать контрактильность (сократимость) матки посредством стимуляции β1-адренорецепторов. В то же время исследователи утверждают, что подобные эффекты трамадола реализуются только при его высоких (токсических) дозах и маловероятны при применении трамадола в терапевтических дозах (Shah N.H., 2013).

Уровень экскреции (выделения) трамадола и его активного метаболита с грудным молоком низок. При этом при применении трамадола женщинами в период лактации его концентрация в грудном молоке значительно ниже, чем концентрация анальгетика в крови новорожденного после введения трамадола матери в условиях обезболивании родов. В связи с этим маловероятно, что на фоне приема трамадола в период грудного вскармливания будут отмечаться нежелательные явления в отношении здоровья новорожденного (Allegaert K., Rochette A., Veyckemans F., 2011) (Kmetec V., Roskar R., 2003) (Hartenstein S., 2010).

В одном исследовании 75 женщин в период лактации получали трамадол в дозе 100 мг каждые 6 ч после операции кесарева сечения. Наблюдение 75 новорожденных проводили в течение 2-4 дней после рождения. Так, в ходе обследований новорожденных не было выявлено клинически значимых нежелательных явлений со стороны здоровья матерей и новорожденных (Ilett KF1, 2008).

Залдиар: комбинация трамадола и парацетамола

канд. мед. наук, кафедра клинической фармакологии ММА им. И.М.Сеченова, ГКБ № 23, Москва

Н еобходимость адекватной аналгезии при острой или хронической боли не вызывает сомнения. Восприятие боли – многофакторный процесс, в котором принимают участие разные нейромедиаторы и рецепторы. В связи с этим порой сложно добиться полного контроля над болью с помощью только одного анальгетика. Использование двух анальгетиков с взаимодополняющими механизмами действия позволяет усилить обезболивающий эффект и снизить риск побочных эффектов (за счет возможности уменьшения дозы каждого лекарства), а их одновременное применение в составе комбинированного препарата позволяет повысить комплаентность (прием препарата в соответствии с рекомендациями).
Этот фармкружок посвящен новому комбинированному анальгетику “Залдиару”, содержащему фиксированные дозы трамадола (37,5 мг) и парацетамола (325 мг).

Фармакодинамика
Трамадол – синтетический опиоидный анальгетик центрального действия. Представляет собой смесь двух энантиомеров, обладающих разными, но взаимодополняющими механизмами действия. Трамадол стимулирует m-опиоидные рецепторы, а также подавляет обратный захват норадреналина и серотонина в ноцицептивных путях ЦНС. Основной метаболит трамадола (М1) также обладает обезболивающим эффектом, причем его аффинность к опиоидным рецепторам почти в 200 раз больше, чем у исходного вещества.
Парацетамол (ацетаминофен) – неопиоидный анальгетик, механизм действия которого окончательно не выяснен. Предполагают, что он обладает центральным действием, подавляя синтез окиси азота и высвобождение простагландина Е2 в ЦНС.
Парацетамол и трамадол в используемой комбинации доз (1 : 8,67) обладают синергизмом в отношении обезболивающего действия.

Фармакокинетика
Исследования на здоровых лицах не выявили изменений фармакокинетики трамадола и парацетамола при их пероральном одновременном однократном приеме по сравнению с изолированным приемом.
При пероральном повторном введении 37,5 мг трамадола и 325 мг парацетамола до достижения их равновесных концентраций биодоступность парацетамола не менялась, тогда как биодоступность трамадола и М1 оказалась несколько меньше, чем при изолированном приеме. Период полувыведения рацемата трамадола при длительном его применении увеличился до 7–9 ч.
У лиц с дефицитом фермента, метаболизирующего трамадол, клиренс трамадола снижается, а образование метаболита М1 уменьшается почти на 70%. Учитывая фармакокинетические особенности обоих веществ при изолированном приеме, комбинированный препарат не следует назначать лицам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью. У лиц с умеренно выраженной почечной недостаточностью дозировочный интервал должен быть увеличен до 12 ч.

Терапевтическая эффективность
Кратковременный прием при хронической боли
В рандомизированном двойном слепом мультицентровом исследовании, результаты которого опубликованы J.C.Silverfield и соавт. (2002), пациентам с остеоартрозом, предъявляющим жалобы на эпизодические обострения суставных болей, несмотря на постоянный прием НПВС или ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), дополнительно в течение 10 суток несколько раз в день назначались трамадол/парацетамол 37,5/325 мг, 75/650 мг или плацебо. Было продемонстрировано, что добавление трамадола/парацетамола достоверно значительно более эффективно, чем плацебо, уменьшает такие боли, в том числе и у пожилых пациентов. Кроме того, у пациентов, принимавших трамадол/парацетамол, значительно и статистически достоверно по сравнению с плацебо улучшились показатели качества жизни, самочувствие.
Длительное лечение хронической боли
В двойном слепом рандомизированном исследовании (W.S.Mullican и соавт., 2001 г.) пациентам, страдающим хроническими болями в пояснице и/или остеоартрозом, назначался трамадол/парацетамол в таблетках 37,5/325 мг или кодеин/парацетамол в капсулах 30/300 мг в течение 4 недель. Препараты назначались каждые 4–6 часов до 10 таблеток/капсул в сутки. Различий между обеими комбинациями в анальгетической эффективности выявлено не было. Общий показатель эффективности, оцениваемый по 5-балльной шкале (от 1 = низкая до 5 = отличная) при оценке пациентами оказался одинаков в обеих группах (в среднем 2,9), а при оценке исследователями составил 3 против 2,9 (в группах трамадол/парацетамол и кодеин/парацетамол, соответственно).
Открытое 23-месячное продолжение этого исследования показало, что эффективность трамадола/парацетамола стабильно сохраняется на протяжении всех 2 лет его приема, причем 39% больных и 40% исследователей оценили его эффективность как “очень хорошую” или “отличную”. Необходимая средняя суточная доза (251/2178 мг/день) была значительно ниже максимальной разрешенной дозы.
Назначение трамадола/парацетамола (максимум до 8 таблеток в сутки) в течение 91 дня пациентам с остеоартрозом дополнительно к терапии ингибиторами ЦОГ-2 (данные опубликованы N.Rosenthal и соавт., 2002 г.) показало, что трамадол/парацетамол вызывает существенно большее уменьшение боли, чем плацебо, согласно показаниям пациентов по визуально-аналоговой шкале (41,5 против 48,3 мм, р = 0,025).
По результатам того же исследования был сделан вывод, что длительное добавление к терапии трамадола/парацетамола вызывает по сравнению с плацебо значительное улучшение качества жизни пациентов (P.Peloso и соавт., 2002)

Залдиар: информация для первостольника
ЗАЛДИАР® – таблетки, покрытые оболочкой. Залдиар – рецептурный препарат, не входящий в Список ПККН и не подлежащий предметно-количественному учету.
Действующие вещества: трамадол и парацетамол.
Состав: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 37,5 мг трамадола гидрохлорида и 325 мг парацетамола. Другие вещества, входящие в состав препарата: порошкообразная целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, кукурузный крахмал, стеарат магния; оболочка: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400, желтый оксид железа, полисорбат 80, карнубский воск.
Показания: умеренные и сильные боли; использовать в соответствии со ступенью II “3-ступенчатой схемы лечения боли” ВОЗ.
Противопоказания: гиперчувствительность к трамадолу, парацетамолу или другим веществам, входящим в состав препарата; острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия, опиоидами или психотропными препаратами; текущий или недавно (2 недели) завершившийся прием ингибиторов МАО; тяжелая печеночная недостаточность; неконтролируемая эпилепсия.
Предупреждения и меры предосторожности: препарат предназначен только для взрослых и подростков в возрасте старше14 лет. Максимальная суточная доза – 8 таблеток, минимальный интервал между приемами препарата – 6 часов. Прием других препаратов, содержащих парацетамол или трамадол, не допускается (в связи с риском передозировки, и в частности в связи с риском токсического воздействия парацетамола на печень). Не рекомендуется назначать препарат пациентам, страдающим тяжелой почечной или дыхательной недостаточностью, а также пациентам, принимающим агонисты-антагонисты опиатных рецепторов. Препарат не подходит для заместительной терапии пациентов, страдающих опиатной зависимостью, следует учитывать риск развития судорог у пациентов с судорожной готовностью, а также у пациентов, принимающих лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антидепрессанты, анальгетики центрального действия, местные анестетики). Назначение препарата пациентам, страдающим эпилепсией и судорожными припадками, должно производиться по строгим показаниям. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с травмами головы, нарушениями сознания неясной этиологии, находящимся в шоковом состоянии, при повышении внутричерепного давления, нарушенной функции дыхательного центра, а также при гиперчувствительности к опиоидам. При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. Не рекомендуется принимать препарат совместно с алкоголем; при приеме Залдиара®, особенно совместно с алкоголем и препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, возможно развитие сонливости; при появлении признаков сонливости пациенты должны воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью. Залдиар® не следует применять дольше, чем того требует терапевтическая необходимость. Пациентам старше 75 лет, а также пациентам, страдающим умеренной почечной недостаточностью, может потребоваться увеличение интервала между приемами препарата.
Побочные эффекты. Очень частые: тошнота, головокружение, сонливость. Частые: рвота, запоры, сухость во рту, диарея, боли в животе, диспепсия, метеоризм, головная боль, дрожь, спутанность сознания, изменения настроения (тревога, нервозность, эйфория), расстройства сна, потливость, зуд.
Условия отпуска: по рецепту врача.
Примечание. Более подробные сведения о дозировках и способах применения препарата можно найти в полной версии инструкции по применению.

Трамал ретард 100

Трамал ретард 100 (Tramal Retard 100)

международное и химическое названия: Tramadol;

гидрохлорид (±) транс-2-[(диметоломин)-метил]-1 -(С метоксифенил)-циклогексанол;

Основные физико-химические характеристики:

таблетки в оболочке «Трамал Ретард 100» -круглые, обоевыпуклые, с шероховатой поверхностью

белого или почти белого цвета;

Состав. одна таблетка в оболочке «Трамал Ретард 100» включает 100 мг трамадола гидрохлорида;

другие составляющие: таблетка в оболочке «Трамал Ретард 100» включает:

гидроксипропилметилцеллюлозу, кремнезем коллоидный, магния стеарт, целлюлозу

микрокристаллическую, лактозу, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, тальк, титана двуокись;

Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные анальгетики. Код АТС N 02АХ02.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Действие лекарства. Трамадол — анальгетик центрального действия. Он является неселективным, чистым агонистом опиоидных рецепторов µ, δ и к, наиболее сродственным к рецепторам µ. Другой механизм, который способствует усилению его болеуспокаивающего действия, торможение

нейронального обратного захвата норадреналина, а также усиление высвобождения

Трамадол имеет также противокашлевое действие.

В отличие от морфина, болеуспокаивающие дозы трамадола в широкому терапевтическом

диапазоне не делают депрессивной действия на дыхательную систему. Он не нарушает также моторики

пищеварительного тракта. Влияние препарата на кровеносную систему, как правило, незначительным. Сила действия

трамадола определяется как 1/10 — 1/6 силы действия морфину.

Фармакокинетика. После однократного приема внутрь. Всасывается около 90%

принятой дозы препарата. Средняя абсолютная биологическая доступность составляет 70%

(независимо от одновременного приема еды). Разница между абсорбированной дозой препарата и

количеством доступной неметаболизованой формы возникает, вероятно, через незначительный эффект

биотрансформации первого прохождения. Этот эффект после приема внутрь составляет

максимально 30%. Трамадол характеризируется высокой сродством с тканями (V d,β=

203 ± 40 л); с белками связывается около 20%.

После приема препарата «Трамал Ретард 100» максимальная концентрация в сыворотке

крови Смакс = 141 ±40 нг/мг наблюдается через 4,9 час. После приема препарата

«Трамал Ретард 200» Смакс= 260 ± 62 нг/мг наблюдается через 4,8 час.

Трамадол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительное количество

препарата и его О-деметилированного производной выводится с грудным молоком (соответственно

0,1% и 0,02% принятой дозы).

Период полуэлиминации tβ 1/2 составляет около 6 часов, независимо от способа введения

препарата. У пациентов старше 75 лет он может увеличиться до 8,4 часа.

В организме человека трамадол биотрансформируется, в основном, в процессе N- и О-

деметилирования, а также путём связывания О-деметилированных производных с глюкуроновой

кислотой. Только 0-деметилтрамадол характеризируется фармакологической активностью. Обладает

место существенная индивидуальная отличие в количестве остатков метаболитов. На сегодня в моче

было идентифицировано 11 метаболитов.

Эксперименты на животных показывают, что О-деметилтрамадол в 2 — 4 раза более сильный за

трамадол. Его период полуэлиминации tβ 1/2 (что измерялся в 6 здоровых волонтеров)

составляет в среднем 7,9 час. (5,4 — 9,6 час.) и был близок к t½β трамадола.

Трамадол и его метаболиты почти полностью выводятся почками. После использования

препарата, меченого радиоактивным изотопом, почками было выведено 90% радиоактивности

принятой дозы. В случае нарушенной функции печени и почек периоды полуэлиминации

могут быть более длительными.

У больных на цирроз средний период полуэлиминации трамадола составляет 13,3 ± 4,9 и

для О-деметилтрамадола — 18,5 ± 9,4 час. (в отдельных случаях равна соответственно: 22,3 и 36

час.). У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Добавить свой комментарий